北京最好白癜风医院怎么去 http://m.39.net/pf/a_4437550.html今天是药学专业知识第5天的学习，之前的学习：第1天、第2天、第3天、第4天。此知识点由试题解析整理。相关链接：药学职称专业实践能力题解析11页打印版药学职称基础知识知识点N1胆碱受体阻断药能选择性的与神经节细胞的N1的胆碱受体结合，竞争地阻断Ach与受体结合，使Ach不能引起节细胞的除极化，从而阻断了神经冲动在神经节中的传递，故也称神经节阻断药。阿托品—M受体阻断剂。新斯的明抑制乙酰胆碱酯酶活性，导致乙酰胆碱堆积而出现胆碱能危象。阿托品阻断M受体，产生扩瞳、升高眼压、调节麻痹作用。毛果芸香碱激动M受体，产生缩瞳、降眼压、调节痉挛作用。碘解磷定进入体内与磷酰化的胆碱酯酶结合，生成无毒的磷酰化解磷定，而使胆碱酯酶活性恢复。毛果芸香碱降低眼压，用于闭角型青光眼的治疗。毛果芸香碱激动瞳孔括约肌上的M受体，括约肌收缩，虹膜向中心拉动，前房角根部变薄，房水易回流，降低眼压。解救阿托品中毒主要为对症治疗。除洗胃、导泻等措施外，可注射拟胆碱药如新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱等，毒扁豆碱可透过血脑屏障对抗其中枢症状。阿托品对眼的作用与毛果芸香碱相反，散瞳、升高眼压、调节麻痹。阿托品属M受体阻断药，能抑制腺体分泌，对涎腺和汗腺最敏感，阿托品用于全身麻醉前给药其目的是为了减少呼吸道腺体的分泌，防止分泌物阻塞呼吸道而引起吸入性肺炎。阿托品抗休克，主要用于暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染中毒性休克。阿托品对胃肠道平滑肌的解痉作用最为明显，对膀胱逼尿肌与痉挛的输尿管有一定松弛作用，但对胆管、子宫平滑肌和支气管影响较小。新斯的明不易通过血脑屏障，故无中枢作用，毒扁豆碱可透过血-脑脊液屏障对抗其中枢症状。眼底检查：利用阿托品的扩瞳作用，可以进行眼底检查。M1受体阻断药：能选择阻断胃壁细胞膜上的M1受体，抑制胃酸分泌，包括哌仑西平、替仑西平。阿托品能抑制腺体分泌，其中唾液腺和汗腺对阿托品最敏感，也抑制泪腺及呼吸道腺体的分泌，但对胃酸分泌的影响较小，因为胃酸的分泌还受组胺、促胃液素等多种体液因素的影响。阿托品对胰液、肠液分泌基本无作用。哌仑西平(吡疡平)可选择性阻断胃壁细胞上的M1受体，抑制胃酸与胃蛋白酶的分泌，主要用于胃、十二指肠溃疡的治疗。虹膜睫状体炎：可用阿托品溶液滴眼，松弛瞳孔括约肌和睫状肌使之充分休息，利于消炎止痛。东茛菪碱能通过血-脑脊液屏障，临床主要用于麻醉前给药、晕动病、妊娠呕吐、放射病呕吐及治疗帕金森病等。山莨菪碱由于胃肠道平滑肌解痉作用和改善微循环作用的选择性相对较高，不良反应较阿托品少。东莨菪碱，外周作用与阿托品作用相似，也能阻断M受体而呈现抗胆碱作用，并能扩张血管而呈现抗休克作用，仅作用强弱有所差异，其中抑制腺体分泌、扩瞳和调节麻痹作用较阿托品强，对胃肠平滑肌及心血管系统的作用较阿托品弱。中枢作用与阿托品不同，中枢抑制作用较强，一般治疗量即有明显的镇静作用，较大剂量可产生催眠作用，剂量更大甚至可引起意识消失，进人浅麻醉状态，但可兴奋呼吸中枢。阿托品解除血管痉挛，扩张血管，改善微循环障碍，降低血管阻力，提高心脏功能，对休克早期疗效较好。阿托品扩张血管的机制不明，但是与其抗M受体作用无关；可能与其抑制汗腺分泌有关。东莨菪碱作用特点有：①外周作用与阿托品相似；②比阿托品强的作用是中枢抑制及抑制腺体分泌；③主要用于麻醉前给药、震颤麻痹、防晕止吐和感染性休克。阿托品吸收后体内分布广泛，可通过胎盘及血-脑脊液屏障。阿托品是从茄科植物颠茄等中分离出的一种生物碱为左旋莨菪碱阿托品，经提取处理后，得到稳定的消旋莨菪碱，即阿托品。季铵类解痉药：溴丙胺太林(普鲁本辛)，具有与阿托品相似的M受体阻断作用，且对胃肠道的M受体选择性较高，而贝那替秦属于叔胺类解痉药。阿托品可阻断M受体，使睫状肌松弛，虹膜退向边缘，前房角间隙变窄，房水循环受阻，导致眼压升高。因此青光眼患者禁用。阿托品类药物制成季铵盐的目的是因季铵结构，极性大，口服吸收差，不易透过血-脑屏障，无中枢作用，外周作用增强。东莨菪碱外周作用与阿托品相似，比阿托品强的作用是中枢抑制及抑制腺体分泌，还可抑制前庭神经内耳功能或大脑皮质及胃肠道蠕动，主要用于麻醉前给药、震颤麻痹、防晕止吐和感染性休克。阿托品具有扩瞳、眼内压升高作用，青光眼患者禁用。阿托品为M胆碱受体阻断药，治疗量对中枢神经系统的作用不大，较大剂量（1~2mg）可谓兴奋延髓呼吸中枢，更大剂量（2~5mg）则能兴奋大脑，引起烦躁不安等反应。治疗量阿托品可能通过减弱突触中乙酰胆碱对递质释放的负反馈抑制作用，使乙酰胆碱哦释放增加，减慢心率。但此作用程度轻，且短暂，因此一般不用于快速性心律失常。大剂量阿托品则可阻断窦房结M受体，拮抗迷走神经对心脏的抑制作用，使心率加快，故常用于迷走神经亢进所致的房室传导阻滞、窦性心动过缓等缓慢型心律失常。阿托品为M受体阻断药，可阻断瞳孔括约肌的M胆碱受体，使环状肌松弛，而瞳孔开大肌保持原有张力，使其向外缘收缩，引起瞳孔散大。同时虹膜退向外缘，根部变厚，前房角间隙变小，房水不易进入静脉，眼内压升高。阻断睫状肌的M胆碱受体，使睫状肌松弛而退向外缘，致使悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度变小，是近物模糊而视远物清楚。东莨菪碱能通过血-脑屏障，小剂量镇静，大剂量催眠，更大剂量甚至引起意识消失，进入浅麻醉状态。山莨菪碱为M受体阻断剂，可阻断瞳孔括约肌的M胆碱受体，使环状肌松弛，而瞳孔开大肌保持原有张力，使其向外缘收缩，引起瞳孔散大。而其他几个药均为M受体激动药。东莨菪碱脂溶性高，可进入中枢，抑制皮质及前庭功能，因此可抗晕动病。中度有机磷酸酯类中毒的患者既有M样症状，又有N样症状，阿托品接触中毒的M样症状，对N样症状无效。氯解磷定为乙酰胆碱酯酶复活剂，可对抗有机磷酸酯类引起的N样症状，对中度或重度中毒患者，必须采用阿托品与胆碱酯酶复活药合用治疗的措施。山莨菪碱具有与阿托品类似的药理作用，其对血管痉挛的解痉作用的选择性相对阿托品而言较高。主要用于感染性休克，也可用于内脏平滑肌绞痛。阿托品不能缓解N样症状，它是M受体阻断剂。肌肉颤动是N受体被激动后产生的效应，不能被M受体阻断剂所拮抗。阿托品能松弛许多内脏平滑肌，可明显抑制胃肠道平滑肌的强烈痉挛，降低蠕动幅度和频率，缓解胃肠绞痛。对胆管、输尿管、支气管平滑肌、胃肠道括约肌、子宫平滑肌也有解痉作用，但较弱。阿托品阻断M受体，抑制汗腺分泌，可治疗夜间严重盗汗；抑制支气管粘液分泌，使痰液粘稠，不易咳出，不能用于祛痰，大剂量时可减少胃液分泌，但对胃酸浓度影响较小，无抑制胃肠消化酶和胆汁分泌的作用。阿托品应用后最先出现的副作用是轻微心率减慢，略有口干及乏汗。阿托品应阻断睫状肌上的M受体，使睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶体屈光度降低，适于看远物，视近物不清，这一作用叫调节麻痹。阿托品不良反应没有黄视，对汗腺的影响是分泌减少，故正确答案为E。阿托品解救有机磷中毒主要是针对M样症状，它不是胆碱酯酶复活剂，所以临床要合用胆碱酯酶复活剂（解磷定）来一起解救有机磷中毒。阿托品可松弛多种内脏平滑肌，尤其当平滑肌处于过度活动或痉挛状态时，松弛作用更为明显。其中，对胃肠道平滑肌的解痉作用最为明显，降低肠蠕动的幅度和频率，能迅速解除胃肠平滑肌痉挛性绞痛。阿托品对膀胱逼尿肌与痉挛的输尿管有一定松弛作用，但对胆管、子宫平滑肌和支气管影响较小。阿托品引起的短暂性心率减慢是由于阻断突触前膜M1受体。阿托品在眼科可用于虹膜睫状体炎，也可用于验光和检查眼底。
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